Mevastatin hoặc compactin là một chất làm giảm cholesterol được phân lập từ Penicillium citinium . Đây là tác nhân được phát hiện đầu tiên thuộc nhóm thuốc giảm cholesterol được gọi là statin. Trong quá trình tìm kiếm các hợp chất kháng sinh do nấm sản xuất năm 1971, Akira Endo tại Công ty Sankyo (Nhật Bản) đã phát hiện ra một loại hợp chất có vẻ làm giảm mức cholesterol trong huyết tương. Hai năm sau, nhóm nghiên cứu đã phân lập được một hợp chất có cấu trúc tương tự như hydroxymethylglutarate (HMG) có tác dụng ức chế sự kết hợp của acetate. Hợp chất đã được đề xuất để liên kết với enzyme reductase và được đặt tên là compactin. Mevastatin là một chất ức chế cạnh tranh của chất khử HMG-Coenzyme A (HMG-CoA) với ái lực liên kết lớn hơn 10.000 lần so với chất nền HMG-CoA. Mevastatin là một loại thuốc pro được kích hoạt bằng cách thủy phân in vivo của vòng lacton. Nó đã phục vụ như một trong những hợp chất chì cho sự phát triển của các hợp chất tổng hợp được sử dụng ngày nay.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ebastine (Ebastin)

Loại thuốc

Thuốc kháng histamine.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 10 mg, 20 mg.

Viên nén phân tán trong miệng 10 mg.

Hỗn dịch uống 5 mg/5 mL.

Ipatasertib đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị Ung thư, Neoplasms, Ung thư rắn, Ung thư vú và Ung thư dạ dày, trong số những người khác.

Eplivanserin đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị Giấc ngủ, Mất ngủ, Đau mãn tính, Đau cơ xơ hóa và Mất ngủ tiên phát, trong số những người khác.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ecallantide

Loại thuốc

Thuốc chống phù mạch di truyền.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm dưới da (10 mg/mL).

Dtp348 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị khối u rắn và Neoplasms đầu và cổ.

Doxercalcif Doxercalciferol được chỉ định để điều trị cường cận giáp thứ phát ở bệnh nhân mắc bệnh thận mạn tính khi lọc máu, cũng như điều trị cường cận giáp thứ phát ở bệnh nhân mắc bệnh thận mạn giai đoạn 3 hoặc giai đoạn 4. Doxercalciferol được bán trên thị trường dưới tên thương hiệu Hectoral của Genzyme Corporation và được sản xuất bởi Catalent Pharma Solutions, Inc.

Một dẫn xuất pteridine trong chất lỏng cơ thể; mức độ tăng cao do kích hoạt hệ thống miễn dịch, bệnh ác tính, thải ghép và nhiễm virus. (Từ Stedman, lần thứ 26) Neopterin cũng đóng vai trò là tiền chất trong quá trình sinh tổng hợp biopterin.

Fedovapagon đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị Noct niệu.

Cr6261 đang được điều tra trong thử nghiệm lâm sàng NCT02016066 (Một nghiên cứu để đánh giá sự an toàn, dược động học và khả năng miễn dịch của Diridavumab ở những người tham gia khỏe mạnh Nhật Bản).

Icatibant (Firazyr) là một loại thuốc peptidomimetic tổng hợp bao gồm mười axit amin, và hoạt động như một chất đối kháng hiệu quả và đặc hiệu của thụ thể bradykinin B2. Nó đã được phê duyệt ở EU để sử dụng trong phù mạch di truyền, và đang được điều tra cho một số điều kiện khác trong đó bradykinin được cho là có vai trò quan trọng. Icatibant hiện có tình trạng thuốc mồ côi tại Hoa Kỳ và được FDA phê duyệt vào ngày 25 tháng 8 năm 2011.

Ec.us là thuốc nhỏ mắt theo toa để điều trị hội chứng khô mắt. Ec.us đại diện cho một lớp phân tử mới làm tăng số lượng và chất lượng của mucin được sản xuất bởi các tế bào cốc kết mạc và biểu mô giác mạc. Mucin là một thành phần glycoprotein của màng nước mắt giúp bôi trơn đồng thời làm mất độ ẩm do bay hơi nước mắt. Ec.us hiện đang được bán trên thị trường Nhật Bản dưới dạng thuốc uống để điều trị loét dạ dày và viêm dạ dày.